微球制劑行業(yè)應用

2023-01-18 17:22:00    admin2695 分享

導語：優(yōu)萊博凱美創(chuàng)多年來致力于微球行業(yè)研究，已經為很多微球客戶提供系統(tǒng)性解決方案。現(xiàn)在我們將這些應用方案推薦給您，為您在微球制備和微球質量評價方面保駕護航。

前言：

微球制劑是指將藥物溶解或分散于天然或合成高分子材料中而形成的微小球體或類球體，其粒徑一般在1-250μm之間。微球將藥物包埋或吸附在聚合物分子的表面，通過皮下或肌肉注射進入體內后，通過載體表面快速釋放，藥物擴散，聚合物溶蝕降解等方式，實現(xiàn)藥物緩釋。

由于微球制劑具有長效緩釋或靶向作用，可以大大提升患者用藥的方便性、依從性，在臨床上已突顯優(yōu)勢，是一種J具潛力的劑型。微球制劑產品附加值較大，市場前景廣闊，近年來已成為藥物研發(fā)的熱點。

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微球制備：

目前，制備微球的常用方法主要有乳化分散法、凝聚法及聚合法三種。根據所需微球的粒度與釋藥性能及臨床給藥途徑不同，可選用不同的制備方法。

優(yōu)萊博凱美創(chuàng)應用方案推薦：

序號	應用	推薦產品	型號
1	微球制備-乳化分散法-溶劑蒸發(fā)	旋轉蒸發(fā)儀	STRIKE 280+SXD.4+SXC.1
2	微球制備-聚合法-反應釜配套	加熱制冷循環(huán)器	A40/CF31/FP50-HE
3	微球制備-聚合法-反應釜	不銹鋼反應釜	VR系列

案例解析：

應用：微球制備——乳化分散法——溶劑蒸發(fā)法

使用設備：CHEMTRON旋轉蒸發(fā)儀STRIKE 280套裝

實驗要點：

1、蒸發(fā)溫度18°C和30°C,每個溫度點運行1小時(旋轉蒸發(fā)儀可進行編程操作，減少人力)

因室溫下18°C不易穩(wěn)定，所以通過冰袋給浴槽介質降溫

2、全程轉速50rpm

3、真空度要求500mbar和800mbar，且要求注氣速率與抽真空速率保持一致或者在20秒內恢復至原數(shù)值（500/800mbar）屆時通過真空控制器和SXD.4控制真空度，真空控制器具有在真空值恒定后停止真空泵功能，更能降低噪音并達到節(jié)能效果

4、通過空氣流量計與泄壓閥連接，向真空體系注入空氣，再通過真空泵與真空控制器保持真空度，完成實驗

 

實驗難點及解決方案：

1、蒸發(fā)溫度過低，很難控制，傳統(tǒng)的冰袋降溫，溫度精度不高。可采用JULABO的投入式冷卻器FT402，為加熱鍋提供冷源，加熱鍋±0.2℃的溫度穩(wěn)定性確保實驗準確性。

2、真空度要求500mbar和800mbar，且要求注氣速率與抽真空速率保持一致或者在20秒內恢復至原數(shù)值（500/800mbar）。CHEMTRON旋蒸具有良好的密封性，并且真空控制器與主機通訊快速準確，保證實驗所需真空度達標。

微球質量評價：

微球的好壞評價標準主要是從九個方面進行評價，形態(tài)檢查、粒徑及粒徑分布測定、體外釋放度及突釋率的測定、載藥量和包封率測定、有關物質和雜質分析、Zeta(ξ)電位測定、載體輔料特性檢測、揮發(fā)性成分檢測、細菌內毒素與無菌檢查。

優(yōu)萊博凱美創(chuàng)應用方案推薦：

序號	應用	推薦產品	型號
1	微球質量評價-體外釋放度及突釋率的測定-直接釋藥法	振蕩水浴	SW23-40+EASYTEMP SW23-40+LC6 SW40+LC6
2	微球質量評價-體外釋放度及突釋率的測定-漿法	冷卻器	FT402 FP51-SL
3	微球質量評價-載體輔料特性檢測-PLA PLGA粘度測試	運動粘度測定儀	VISCO 370
4	微球質量評價-細菌內毒素與無菌檢查	水浴鍋	PURA10
5	微球質量評價-企業(yè)標準-落球粘度法	落球粘度計	V90000

案例解析：

應用：微球質量評價-體外釋放度及突釋率的測定-直接釋藥法

使用設備：JULABO振蕩水浴SW23-40

實驗要點：目前報道過的微球制劑溶出度測試的方法中常見的就是直接釋藥法：將一.定量微球置于水浴搖床中，以特定頻率，在4cm大振幅條件下進行振蕩，定時取樣，操作便捷，且成本低。值得注意的是，藥典的常規(guī)方法中，通常規(guī)定溶出溫度在37℃，但由于微球制劑長效緩釋的特點，在37℃的條件下釋放時間長，時間長達數(shù)周甚至數(shù)月，為了提高測試效率，縮短釋放時間，通常會通過提高溫度來達到該目的。所以在微球制劑的溶出度測試中，設置水浴搖床的升溫曲線是很重要的。一般要求將水浴溫度以每小時0.5℃的速率從37℃升到61℃。

實驗難點及解決方案：

（1）常規(guī)振蕩水浴振幅一般小于3cm，JULABO的振蕩水浴SW23-40標配4cm振幅，可直接應用于微球制劑藥物溶出度實驗。

（2）實驗連續(xù)進行48小時，JULABO是全球溫控行業(yè)的知名品牌，具有五十多年的發(fā)展歷史，品質過硬。

（3）需要程控控制。從37℃升到61℃每小時升0.5℃，JULABO可免費提供EASYTEMP軟件，客戶只需一臺電腦即可安裝軟件進行上述編程工作。

（4）部分企業(yè)要求數(shù)據不可修改，實驗室無電腦。JULABO還可提供LC6溫度控制器，可直接在溫度控制器上進行編程，數(shù)據不可修改性。

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